Sigma：(+)-MK-801 馬來酸氫鹽 

屬性:

Product Name:(+)-MK-801 馬來酸氫鹽, powder

表單:powder

質量水平:100

旋光性:[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)

顏色:white

溶解性:

DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble

說明:

一般描述:

(+)-MK-801馬來酸鹽是高效的選擇性非競爭性NMDA谷氨酸受體拮抗劑，作為開放通道阻滯劑作用于NMDA受體操縱的離子通道。MK-801結合谷氨酸受體（NMDA受體-離子通道復合物）的兩個位點，使神經云去極化。谷氨酸是大腦主要的興奮性神經遞質。MK-801在受體的苯環己哌啶(PCP)結合位點結合離子通道。以電壓門控方式發生受體阻斷。[1]它又稱為地佐環平馬來酸鹽，是有效的抗驚厥藥，具有抗焦慮和擬交感神經作用。[2](+)-MK-801馬來酸鹽可刺激單胺去除小鼠的運動。[3]

應用:

(+)-MK-801馬來酸鹽已被用于以下實驗研究：
將其對小鼠注射給藥，以研究CIQ[(3-氯ben基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氫-2(1H)-異喹啉基)甲酮]全身給藥對MK-801刺激的精神分裂癥樣行為的作用。[4]
它已被用于阻斷NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受體介導的rtPA（重組組織型纖維蛋白酶原激活劑）增強的興奮毒性途徑。[5]
以不同劑量注射給藥，研究MK-801對斑馬魚（Danio rerio）行為表現的改變。[6]
作為NMDA受體拮抗劑，研究3-OH-GA通過NMDA受體誘導的神經元損傷。[7]

生化/生理作用:

實驗研究表明，MK-801以方向特異性方式影響斑馬魚的轉圈行為、改變其游泳活動和位置偏好。[8]急性注射MK-801能夠劑量依賴性增*鼠頂葉皮質中的細胞外乙酰膽堿（ACh）釋放。[9]對于腦內血腫，在使用重組組織型纖維蛋白酶原激活劑（rtPA）溶解xue塊后，可使用MK-801作為有效的補充劑以減少延遲性水腫。[5]在社交挫敗應激模型中，MK-801可作為抗抑郁藥，但它不具有長效作用。[10]

高效的選擇性非競爭性NMDA谷氨酸受體拮抗劑，作為開放通道阻滯劑作用于NMDA受體操縱的離子通道。抑制對精神興fen劑和乙醇的行為敏感化。

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主營產品:

      試劑盒：ELISA試劑盒、免疫組化試劑盒、分子生物學試劑盒、細胞凋亡試劑盒

      細胞培養：血清，培養基、胰酶、雙抗等

      耗材：進口、國產細胞培養耗材、普通實驗儀器及耗材   

      生化試劑：進口原裝生化試劑、國產生化試劑    

      抗體：進口、國產原裝抗體、單克隆抗體、多克隆抗體、一抗、二抗等

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